| CATEGORII DOCUMENTE |
| Alimentatie nutritie | Asistenta sociala | Cosmetica frumusete | Logopedie | Retete culinare | Sport |
GONADOTROFINELE sau GONADOTROPINELE
Sunt hormoni cu rol important in reglarea functiei ovariene si testiculare.
Hipofiza - secreta- gonadotrofine- substante care influenteaza dezvoltareaglandelor sexuale si mentine capacitatea lor functionala.
Adenohipofiza- prin celulele bazofile gonadotrope -secreta hormonul foliculostimulant FSH si hormonul luteinizant LH
Gonadotropinele se formeaza si in tesutul caorionic placentar ,actiunea acestor substante se manifesta numai cand gonadele (glandele sexuale - testicolul, ovarele ) isi pastreaza capacitatea functionala.
-gonadotropina corionica- HCG este secretata de sincitioblastii placentari
-gonadotropina umana de menopauza HMG se obtine din urina femeilor dupa instalarea menopauzei cind se elimina cantitati mari de gonadotropine , secretate in exces in lipsa actiunii inhibitoare a estrogenilor, avand activitate predominant foliculostimulanta
-gonadotropina corionica umana HCG- se obtine din urina de femeie gravida la care placenta secreta cantitati mari de gonadotrofina---are activitate luteinizanta de tip LH
-gonadotropinele serice -obtinute din serul de iapa gravida sunt putin folosite din cauza antigenitatii
Hormonul foliculostimulant
La femei:
- induce dezvoltarea si maturarea foliculilor ovarieni,impreuna cu hormonul luteinizant
-stimuleaza biosinteza si secretia estrogenilor de catre celulele foliculare
La barbati:
-stimuleaza gametogeneza,respectiv productia de spermatozoizi
Hormonul luteinizant
La femei:
- declanseaza ovulatia
- induce formarea corpului galben si
-stimuleaza biosinteza si secretia progesteronului de catr celulele luteinice
La barbati:
-stimuleaza producerea si secretia de testosteron de catre celulele interstitiale( de unde si denumirea de hormon stimulator al celulelor interstitiale ICSH )
La femei -Gonadotropina corionica- HCG
-are actiune predominantde tip LH
favorizeaza mentinerea corpului galben si secretia progesteronului pana in luna a treia a sarcinii, cand placenta preia functia secretorie de steroizi hormonali feminini
Gonadotropina de menopauza- HMG - Menotropin
-actiune predominant FSH foliculo-stimulanta
Secretia hipofizara de gonadotrofine
este controlata stimulator de catre hipotalamus, prin intermediul unui hormon eliberator specific- gonadorelina -LH/FSH-RH
Estradiolul exercita o actiune inhibitoare- asupra secretiei de hormon eliberator controland prin mecanism feedback negativ functia sistemului gonadotrofinic.
Testosteronul are de asemenea influenta inhibitoare prin intermediul unor cataboliti cu proprietati estrogenice.
Folitropin alfa si Folitropin beta - contin FSH uman recombinat.
Lutropin alfa - contine hormon luteotrop uman recombinat.
Se asociaza cu FSH pentru stimularea dezvoltarii foliculilor ovarieni in caz de insuficienta severa a secretiei de FSH si LH .
GONADORELINA
Gonadorelina- gondotrophin releasing hormon ( hormon eliberator de gonadotrofine)
Este o decapeptida produsa la nivelul arcuat al hipotalamusului.
Preparatele medicamentoase folosite contin gonadorelina obtinuta prin sinteza
Actiunea fiziologica consta in controlul producerii si eliberarii gonadotropinelor hipofizare.
Gonadorelina se leaga de receptori specifici ai celulelor de la nivelul celulelor gonadotrope activind sistemul mesager secund fosfatidil inozididic,cu activarea Calmodulinei si a proteinkinazei C.
Rezultatul este cresterea procesului de biosinteza a gonadotropinelor (transcriptia, translatia
Utilizata ca medicament , gonadorelina se administreaza pulsatil dupa modelul fiziologic si stimuleaza secretia de gonadotropine.
Acest hormon eliberator specific- gonadorelina- este indicat la inducerea fertilitatii la femeile cu insuficienta a gonadotropinelor endogene.
De asemenea se utilizeaza si pentru diagnosticul hipogonadismului, hipogonadotrop la adolescentii cu pubertate intarziata.
Opioidele scad secretia de gonadotropine.
Riscul stimularii ovariene excesive este mai mic decit cu tratament cu gonadotrofine
Gonadotropinele sunt indicate in principal:
pentru combaterea sterilitatii,
amenoreei,
inducerea fertilitatii
- la femeile cu insuficienta a secretiei de gonadotrofine endogene
- la baietii cu criptorhidism mai ales bilateral (pina cind testiculele coboara in scrot)
Analogi agonisti ai gonadorelinei
Sunt compusi obtinuti prin sinteza.
Au potenta superioara si efect mai durabil, datorita afinitatii mai mari pt. receptori si stabilitatii moleculei.
Se folosesc ca medicamente:
-Buserelina( buserelin, suprecur)
- Goserelina (goserelin,zoladex
-Nafarelina (nafarelin, synarel
-Leuprorelina (leuprorelin,lupron)
Injectate i.m,s.c, sau aplicare ca spray nazal asigura nivele continutui e hormoni ceea ce determina o actiune inhibitoare asupra eliberarii de gonadotropine.
Inhibitia este atribuita dezvoltarii fenomenului de - down regulation-datorita prezentei continue a agonistului la nivelul receptorilor specifici.
Analogii gonadorelinei sunt utilizati
la bolnavii cu cancer de prostata, inhibind secretia de androgeni,respectiv provocind o castrare biochimica
endometrioza,
sindromul ovarului polichistic,
pubertatea precoce
ANTIESTROGENII
Medicamente ,care antagonizeaza specific estrogenii si determina o crestere a secretiei de gonadotrofine.
Antiestrogenii se fixeaza pe receptorii estrogenilor din citosol,formeaza un complex care trece in nucleu ( mecanism asemanator estrogenilor)
Receptorii citosolici se refec in citeva zile ,ceea ce face ca estrogenii sa nu-si mai poata exercita actiunea
Se vor utiliza pentr:
tratamentul amenoreei,
pentru inducerea ovulatiei in scopul fertilizarii,
in cazuri selectionate de cancer mamar
CLOMIFENUL
actioneaza ca agonist partial ,
impiedica stimularea receptorilor hipotalamici specifici de catre estrogenii endogeni.
Consecutiv creste secretia de gonadotropine hipofizare si este stimulata functia ovarului.
Indicatia principala este inducerea fertilitatii, cind ovulatia lipseste dar functia hipofizei este pastrata.
Se mai utilizeaza in amenoreea secundara, daca exista secretie de estrogeni endogeni.
Tratamentul cu clomifen trebuie supravegheat cu atentie, mai ales cand se administreaza in doze mari .
stimularea excesiva a ovarului poate produce hipertrofia acestuia,chiar aparitia de chisturi.
Contraindicatii:
sarcina,
hemoragii genitale nediagnosticate,
chisturile de ovar( exceptie ovarul polichistic )
cancer genital,
insuficienta ovariana.
TAMOXIFENUL
este inrudit chimic cu clorotrianisenul-estrogen nesteroid de sinteza
-Actioneaza ca antagonist al estrogenilor,utilizat pentru tratamentul cancerului de san .
Se administreaza oral,
produce frcvent reactii adverse
Mecanism de actiune:
antagonist estrogenic la nivelul sanului, agonist slab la nivelul osului si endometrului
INDICATII:
cancer de san.
bufeuri, hipercalcemie, dureri osoase (metastaze!);
cancer de endometru;
tulburari vizuale
PROGESTATIVELE
Progesteronul -este principalul hormon progestativ natural
- Este secretat de catre ovar la nivelul corpului galben si de catre placenta .
-Cantitati mici sunt produse in corticosuprarenala si testicul.
- Este un hormon indispensabil pentru implantarea oului si mentinerea sarcinii
Pe un fond pregatit de estrogeni , progesteronul transforma endometrul proliferativ - in endometru secretor apt pentru nidatia ovulului,
este hormonul graviditatii,
Mentinerea sarcinii depinde de secretia de progesteron de catre corpul galben la inceput apoi de catre placenta.
Este necesar pentru mentinerea sarcinii si dezvoltarea placentei,
inhiba motilitatea uterina,scazind sensibilitatea miometrului fata de oxitocina,
creste glandele mamare
In doze mari ,inhiba ovulatia printr-o retroactiune hipotalamo hipofizara negativa.
Creste temperatura corporala bazala, influenteaza eliminarea de electroliti.
Progesteronul
are si actiuni metabolice:
- stimuleaza lipoproteinlipaza,
- favorizeaza depunerea glicogenului
- scade nivelul plasmatic al unor aminoacizi.
La doze mici actioneaza sinergic cu foliculina- actionind mai ales pe fondul receptorilor pregatiti in prealabil cu estrogeni.
Doze mari actioneaza antagonist cu foliculina- scazand hemoragiile menstruale exagerate
In iminenta de avort,(in deficit secretor al acestui hormon),
in hipofunctii ovariene, meno si metroragii,
in dismenoree sau amenoree asociat la estrogeni (determina inducerea menstruatiei),
in prevenirea avortului habitual,
in tratamentul cancerului de endometru,
penru contraceptie hormonala
( progestativele reduc riscul hiperplziei si cancerului de endometru)
Reactii adverse
Progesteronul natural administrat timp indelungat,in doze mari,poate produce:
fibroza multipla,
retentie hidrosalina cu edeme,
administrat in timpul sarcinii poate produce virilizarea fatului de gen feminin
Progestativele de sinteza pot produce
tulburari digestive,
greata voma ,
epigastralgii,
tulburari SNC(cefalee, iritabilitate),
hipercolesterolemie,
crestere in greutate,
cresterea tensiunii arteriale mai ales la utilizarea asocierii estro-progestative,
flebite,tromboembolii (mai ales la estrogeni),
tulburari de vedere.
PROGESTERONUL
Este un hormon natural secretat la femeia negravida in cantitati mai mari in a doua jumatate a ciclului menstrual de catre corpul galben.
La gravide ,progesteronul este secretat de catre placenta.
Biosinteza progesteronului in organism porneste de la colesterol
Progesteronul detine pozitia de placa turnanta in biogeneza hormonilor steroizi,este precursor pentru hormonii estrogeni, androgeni, corticosteroizi.
Se leaga de proteinele plasmatice in procent mare,
metabolizarea are loc in ficat prin hidroxilare si reducere .
Aproximativ 10 % din metaboliti ,este pregnandiol ( care pote fi dozat in urina
Progesteronul- are urmatoarele actiuni
Actiuni de tip progestativ
fixarea oului fecundat si mentinerea sarcinii,
scade frecventa contractiilor uterine,
previne expulzia oului,
pregateste glanda mamara pt. secretia lactata
Actiune antiestrogenica
caracterizata prin scaderea proliferarii celulelor endometriale si
scaderea secretiei glandelor endocervicale(datorita scaderii numarului de receptori estrogenici, stimularea biotransformarii estrogenilor in produsi inactivi
Actiuni metabolice
stimuleaza lipoproteinlipaza ,
favorizeaza depunerea grasimilor,
creste insulina circulanta,
favorizeaza depunerea glicogenului in tesuturi,
efect catabolic asupra proteinelor tisulare,
creste excitabilitatea centrilor respiratori si termoreglatori (creste frecventa respiratorie,accelereaza pulsul,crestere temperaturii).
Indicatii
- se administreaza ca medicatie de substitutie in sangerari uterine disfunctionale datorate insuficientei de hormon luteotrop
HIDROXIPROGESTERONUL
progestativ de sinteza cu durata de actiune lunga,
Utilizat in :
insuficienta de corp galben,
metroragii,
prevenirea avortului habitual (2-4 fiole la interval de 7 zile) prin insuficienta de corp galben,
MEDROXIPROGESTERONUL
progestativ de sinteza
se administreaza bine pe cale orala, si perlinguala.
Biotransformare in ficat prin hidroxilare.
Efectele sunt asemanatoare progesteronului natural (inhiba ovulatia are efecte antiestrogenice si antiandrogenice slabe
amenoree,
sterilitate.
Este unul dintre cele mai utilizate progestative in:
endometrioza,administrare orala 10 mg timp de 4-6 luni,
cancerul endometrial,
in metroragiile functionale, cand sangerarea este slaba( cicluri anovulatorii)
Reactii adverse
greata ,voma ,
diaree sau constipatie,
colestaza,
migrene,
depresie,
cresteri tensionale,
flebite,
metroragii.
DIDROGESTRONA
are efect progestativ mai slab decit progesteronul
- nu inhiba ovulatia,nici secretia de gonadotropine.
Nu are efecte androgenice.
Se administreaza oral:
in caz de insuficienta a hormonului luteotrop 10 mg de 2 ori pe zi ,
iminenta de avort ,
endometrioza
LINESTRENOLUL
derivat de 19-nortestosteron,
are efecte progestative moderate,
inhiba ovulatia.
Intra in compozitia unor asociatii estroprogestative contraceptive.
Nu se administreaza pt. mentinerea sarcinii si nici in graviditate deoarece are actiune androgenica asupra fatului feminin(masculinizarea)
Indicatii:
in meno si metroragii,
dismenoree,
preclimacterium ,
mastodinie
Comprimate a 5 mg se administreaza oral.
ALILESTRENOLUL
-derivat de 19 -nortestosteron
cel mai activ hormon progestativ natural
Utilizat in:
prevenirea avortului habitual ,
iminenta de avort 10-30 mg /zi timp de 10 zile ,
actiune intensa de tip gestagen-cu mentinerea sarcinii,
Este lipsit de efecte de masculinizare a fatului
LEVONORGESTRELUL
derivat sintetic de 19 -nortestosteron
inhiba puternic ovulatia si secretia de gonadotrofine.
ANTIPROGESTATIVE
Antagonistii progesteronului impiedica actiunile hormonului la nivelul uterului,importante pentru dezvoltarea sarcinii.
Astfel - poate fi provocat avortul
MIFEPRISTONA (Mifepristone)
un derivat 19-norsteroidic
actioneaza ca antagonist competitiv la nivelul receptorilor progesteronului si glucocoticoizilor.
Prin blocarea receptorilor progesteronului apar efecte luteolitice.
Actiunea antiprogesteronica se poate utiliza pentru intreruperea sarcinii cu o doza de 600 mg ,in doza unica, in primele saptamini de la absenta ciclului.
Are timp de injumatatire lung.
Asocierea cu o prostaglandina va creste la peste 95% sansa de avort.
Reactiile adverse ale asocierii mifepristona- prostaglandina:
greata, voma,
dureri abdominale,
ameteli,
astenie,
sangerari uterine
CONTRACEPTIVE HORMONALE
Anticonceptionalele nu reprezinta o medicatie propriu zisa.
Ele nu previn o stare patologica si nu suplinesc lipsa unor produse biologice
Contraceptivele se clasifica in:
A) Combinatii estroprogestative, care pot:
-combinatii fixe, monofazice, care contin un estrogen si un progestativ
-combinatii secventiale, bifazice sau trifazice, care contin un estrogen si doze diferite de progestativ
B) Contraceptive care contin numai progestative,
C)Contraceptive care contin numai estrogeni
Estrogeni activi utilizati:
etinilestradiol,
dietilstilbestrol,
Mestranol, etc.
Progestative
derivati de 19 -nortestosteron
noretisteron,
linestrenol,
norgestrel (levonorgestrel),
etisteron.
derivati de 17-alfa-hidroxiprogesteron
medroxiprogesteron,
desogestrel,
gestogen
Substantele difera intre ele prin intensitatea efectului.
Mecanismul de actiune
Combinatiile estroprogestative realizeaza contraceptia,prin urmatoarele mecanisme:
inhiba functia hipofizei si suprima varfurile hormonale de la jumatatea ciclului cu suprimarea ovulatiei(efect datorat estrogenilor si in masura mai mica progestativului)
ingroasa mucusul cervical si ingreuneaza patrunderea spermatozoidului (efect datorat progestativului in cea mai mare masura)
modifica endometrul in sens nefavorabil implantarii( efect datorat atit estrogenilor cit si progestativului
Contraceptivele care contin numai estrogeni:
se administreaza la scurt timp dupa actul sexual si in doze mari,
efectul apare prin exfolierea rapida a endometrului.
Contraceptivele care contin numai progestative
produc ingrosarea mucusului cervical,
ingreuneaza patrunderea spermatozoidului,
modificarea corpului galben.
Anticonceptionale care contin combinatii estroprogestative in asocieri fixe:
Estrogenul pe care-l contin frecvent este etinilestradiolul , iar ca progestativ se utilizeaza levonorgestrel, desogestrel
Deprima functia ovarului, inhibind dezvoltarea foliculilor si a corpului galben.
La nivelul uterului produc hipertrofia cervixului,
ingrosarea si micsorarea cantitatii de mucus cervical.
La sfarsitul ciclului cand se intrerupe administrarea,mucoasa uterina se descoameaza si apare sangerarea de tip menstrual.
Efecte metabolice
cresc concentratia hormonilor tiroxina si hidrocortizon(cresc concentratia proteinelor transportoare specifice),
cresc sinteza factorilor coagularii,VII,VIII,IX,X si a fibrinogenului favorizind coagularea,
cresc colesterolul si trigliceridele,
scad toleranta la glucoza.
Farmacoterapie
preparatele se administreaza intr-o singura priza pe zi la aproximativ aceeasi ora timp de 21 de zile,
se face o pauza de 7 zile - timp in care apare hemoragia,
apoi se reia administrarea.
Daca administrarea se intarzie cu mai mult de 12 ore ,sau se omite o zi , se continua tratamentul dar protectia nu este asigurata pentru urmatoarele 7 zile.
Reactii adverse:
greata, voma,
cefalee,
ameteli,
edeme,
crestere in greutate,
pigmentarea pielii,
candidoze vaginale,
eruptii cutanate,
fotosensibilizare,
Alopecie
Mai rar:
tromboembolii cu accidente vasculare cerebrale si coronare,
hipertensiune arteriala,
icter colestatic,
Depresie,
Infarctul miocardic este crescut la femeile fumatoare,peste 40 de ani,obeze cu hiperlipemie etc.
Contraindicatii absolute
boli tromboembolice si cardiovasculare,
afectarea functiei hepatice sangerari
uterine nediagnosticate,
sarcina,
carcinoame estrogeno dependente
Femeilor peste 35 de ani cu probleme cardiovasculare se recomanda utilizarea altor metode contraceptive.
Asociatii estroprogestative secventiale
Acest tip de anticonceptionale pot fii bifazice sau trifazice.
Preparatele bifazice - contin 2 tipuri de comprimate cu doze diferite de hormoni,in primele 10 zile se administreaza primele 10 comprimate,
- apoi urmatoarele 11 cu un continut de progestativ mai mare.
Tratamentul se face timp de 21 zile cu 7 zile pauza.
Preparatele trifazice
-contin 3 tipuri de comprimate cu doze diferite de estrogeni si doze diferite de progestativ.
Administrarea se face timp de 21 de zile ( 6-5-11),6 zile un tip de comprimate , 5 zile urmatorul tip de comprimate etc.
Preparatele trifazice - au urmatoarele avantaje:
continutul total de hormoni este redus (apropiat de secretia fiziologica)
riscul reactiilor adverse este mult mai mic
( hipertensiune arteriala, hiperglicemie, crestere in greutate, dislipidemii)
Sunt preparatele cele mai utilizate , respectiv mai bine suportate.
Contraceptivele hormonale care contin exclusiv progestative
Preparatele din aceasta grupa contin doze mici de progestative ca: Mecanism de actiune:
modificarea mucusului cervical cu ingreunarea consecutiva a patrunderii spermatozoizilor ,
subtierea endometrului cu impiedicarea implantarii blastocitului si
modificarea corpului galben.
Preparatele de acest tip sunt bine suportate; lipsa estrogenului:
micsoreaza riscul tromboemboliilor, hipertensiunii, tulburarilor metabiloce.
Nu inhiba lactatia .
levonorgestrel,noretisteron,linestrenol
ex. O,35 mg noretisteron
Reactii adverse:
Pot produce mai frecvent sangerari,
hirsutism,
crestere in greutate,
edem.
Progestative retard injectabile i.m utilizate in doze mari, realizeaza contraceptia prin inhibarea ovulatiei, prin impiedicarea cresterii secretiei de hormon luteinizant.
Sunt indicate pentru contraceptia pe termen scurt,sau pe termen lung , atunci cand nu pot fi utilizate asociatii estroprogestative orale.
Reactii adverse
Pot produce mai frecvent sangerari,
hirsutism,
crestere in greutate,
edem.
Progestative retard injectabile i.m utilizate in doze mari, realizeaza contraceptia prin inhibarea ovulatiei, prin impiedicarea cresterii secretiei de hormon luteinizant.
Sunt indicate pentru contraceptia pe termen scurt,sau pe termen lung , atunci cand nu pot fi utilizate asociatii estroprogestative orale.
cefalee,
nervozitate,
greata , voma ,
retentie hidrosalina.
Implantele subcutanate- capsule cu 36mg levonorgestrel, elibereaza mici cantitati de progestativ,lent pe o perioada lunga
Contraceptive hormonale care contin exclusiv estrogeni
Estrogenii administrati in doze mari la scurt timp dupa actul sexual sunt capabil sa asigure contraceptia.
Efectul apare prin exfolierea rapida a endometrului ,ceea ce duce la impiedicarea implantarii oului.
Daca administrarea se face foarte repede dupa contact (maxim36-72 ore) eficacitatea acestor preparate este de 99%.
Estrogenii utilizati in contraceptie sunt: Etinilestradiolul 5mg/zi timp de 5 zile, dietilstilbestrol 50 mg/zi , timp de 5 zile, estrogeni conjugati ,estrogeni 30mg /zi,timp de 5 zile.
Reactii adverse:
greata, voma ,
cefalee ,ameteli,
colici abdominale ,
crampe musculare
Contraceptia post contact se foloseste limitat- doar in cazuri de exceptie.
In caz de ineficacitate este necesara provocarea avortului - faptului ca estrogenii pot fi cauza de- carcinom vaginal- la fetitele nascute din mame, care au primit tratament cu doze mari de estrogeni .
HORMONII ANDROGENI
In aceasta grupa de medicamente apartin hormonii androgeni naturali ,precum si cativa steroizi de sinteza cu proprietati virilizante si anabolizante.
Hormonii androgeni sunt secretati de testicul , dar in masura mai mica si de ovar si de corticosuprarenale .
Androgenii naturali sunt
testosteronul- secretat de celulele interstitiale (Leydig) ale testicolului, si
androsteronul - un metabolit mai putin activ care se elimina prin urina.
Ambii hormoni -sunt steroizi cu 19 C care se formeaza in celulele interstitiale (Leydig) ale testicolului,CSR, ovar,placenta
Steroidogeneza testiculara - este sub controlul gonadotrofinelor adenohipofizare.
Hormonul luteinizant (LH) -este in acelasi timp stimulant al celulelor interstitiale testiculare (ICSH) crescand formarea androgenilor.
Hormonul (FSH) foliculostimulant - are o oarecare actiune de stimulare a secretiei de testosteron si favorizeaza actiunea hormonului luteinizant(LH
Testosteronul
incepe sa fie secretat in cantitati mari la pubertate (sub influenta LH),
provoaca maturarea organelor genitale masculine si dezvoltarea caracterelor sexuale caracteristice.
La randul sau testosteronul in cantitati mari, suprima secretia de gonadotrofine.
Testosteronul si alti androgeni provoaca 2 categorii de efecte: virilizante si anabolizante.
Actiunea androgena- (virilizanta)
determina caracterele primare si secundare ale barbatului.
Influenteaza dezvoltarea caracterelor sexuale masculine- morfologia si troficitatea organelor sexuale.
! Efectul androgenilor asupra testicolului difera cu varsta,starea functionala si doza.
La doze mici stimuleaza spermatogeneza in insuficienta testiculara de origine hipofizara (actiune gametogena),
Doze mari - pot inhiba spermatogeneza - impiedicand secretia gonadotrofinelor hipofizare
Antagonizeaza efectele estrogenilor producand la femei:
semne de virilizare,
ingrosarea vocii,
cresterea barbii ( particularitati masculine
De asemenea - prezinta particularitati ale activitatii nervoase superioare, instinct sexual, vointa.
Actiunea anabolizanta
Este evidenta mai ales la nivelul muschilor striati si oaselor:
stimuleaza sinteza proteica mai intens in celulele tinta ale organelor receptoare .
Efectul anabolic se exercita asupra tramei proteice a osului si asupra muschilor striati.
Efectul anabolizant este antagonist actiunii glucocorticoizilor
Alte actiuni metabolice
androgenii diminua adipozitatea care apare dupa castrare si favorizeaza depunerea glicogenului in muschi.
La diabetici , creste toleranta pentru glucide .
In doze mari produc retentie de apa si electroliti prin cresterea reabsorbtiei tubulare de sodiu si clor(mai slab decat estrogenii).
Influenteaza pozitiv absorbtia intestinala a calciului, si fixarea lui in oase,avand efect favorabil in cresterea scheletului dar si in osteoporoza.
Androgenii pot produce osificarea prematura a cartilajului epifizar la adolescenti.
Alte actiuni
androgenii- stimuleaza hematopoeza in special eritropoeza.
Testosteronul contribuie la mentinerea tonusului SNC caracteristic starii de sanatate,
la mentinerea libidoului ,
stimuleaza secretia glandelor sebacee,
pierderea parului de pe scalp si cresterea parului pe corp.
Farmacocinetica
se absorb bine din tubul digestiv,prin mucoasa bucala, si dupa injectare i.m.
Sunt inactivati in ficat si
eliminati pe cale renala, conjugati si 40% ca 17- cetosteroizi
Efecte secundare :
androgenii sunt capabili sa produca edeme- prin retentie de sodiu si apa, mai evidente la cei cu insuficienta cardiaca.
Administrati timp indelungat testosteronul poate produce modificari ale epiteliul vezical si calculi urinari ,
poate favoriza dezvoltarea cancerului de prostata.
La baieti inainte de pubertate pot determina masculinizare precoce si tulburari de crestere.
Indicatii:
La barbati:
in insuficienta testiculare,
hipogonadism masculin, dupa castrare,
climacterium masculin ,
tulburari circulatorii periferice,
sterilitate prin tulburari de spermatogeneza,
osteoporoza
La femei
in neoplasm mamar,
mastodinie,
metroragii,
dismenoree (prin inhibarea secretiei de gonadotrofine
Contraindicatii
neoplasm de prostata,
sarcina,
hipersuprarenalism
Precautii:
in HTA,
edeme ,
insuficienta hepatica, cardiaca, renala,
epilepsie
STEROIZII FOLOSITI PREDOMINANT PENTRU PROPRIETATILE VIRILIZANTE
Testosteronul
are actiuni virilizante si anabolizante intense.
Din cauza cineticii sale nefavorabile este putin folosit ( T1/2 = 10-20 minute),injectat i.m. se absoarbe, se metabolizeaza si se elimina repede,
la administrare orala este inctivat in proportie mare la primul pasaj hepatic .
Se poate administra sub forma de pelete - s.c. 600 mg la 6 luni, care elibereaza lent hormonul.
Esterii testosteronului la gruparea 17-OH - acetat, propionat, fenilacetat, fenilpropionat
Injectati i.m. in solutie uleioasa au actiune prelungita.
Testosteronul propionat -injectat i.m. 25mg de 3 ori / saptamina utilizat in hipogonadism
Testosteronul fenilpropionat -i.m. 5-25 mg de 1-2 ori pe saptamina in hipogonadism,cancerul de san la femeie, in aplazia medulara.
Testosteronul enantat- ester cu efect prelungit- i.m. 200mg la 1-2 saptamini
Mesterolona- derivatul alfa- metil al 5 alfa- dihidrotestosteronului mult mai activ decit testosteronul
- se administreaza oral.
Danazolul - derivat de 17 alfa -etiniltestosteron (etisteron)
- are proprietati androgenice si progestative slabe.
Actiunea principala consta in inhibarea secretiei hipofizare de gonadotrofine
- este impiedicata cresterea secretiei de gonadotrofine.
Se metabolizeaza lent, T1/2= 15-16 ore)
Unul din metabolitii principali etisteronul -are actiuni androgenice si progestative slabe.
Se utilizeaza in :
endometrioza,
boala fibrochistica a sinului cu manifestari dureroase.
Mai este utilizat pentru prevenirea crizelor la bolnavii cu edem angioneurotic ereditar.
Efectul se datoreste corectarii defectului biochimic propriu acestei stari patologice, creste nivelul seric al componentei C4 a sistemului complementului.
Se administreza Initial 200mg de 2-3 ori/zi apoi doza se scade la 1-3 luni.
Nu se utilizeaza in sarcina ,pentru ca produce virilizarea fatului feminin.,nu se administreaza nici in timpul alaptarii.
Fluoximesteron
-este un derivat fluorurat al metiltestosteronului, cu proprietati virilizante, si potenta mai mare comparativ cu metiltestosteronul.
Este indicat in hipogonadism si ca stimulator al hematopoezei
STEROIZI FOLOSITI PREDOMINANT PENTRU PROPRIETATILE ANABOLIZANTE
Sunt derivatii semisintetici ai androgenilor ,realizati cu scopul de a reduce actiunea virilizanta dar cu pastrarea activitatii anabolizante.
Disocierea completa a acestor 2 proprietati biologice nu s-a reusit
Anabolizantele stimuleaza in primul rind ,sinteza de proteine din aminoacizi, creand un bilant azotat pozitiv.
Concomitent are loc o fixare sporita de P , Ca, K, Na in organism.
Sub efectul lor creste apetitul si greutatea corporala, se accentueaza troficitatea diferitelor tesuturi.
Astfel exercita un efect miotrofic- marind masa unor grupe musculare(dopaj la sportivi, dozarea din urina )
Intensifica osteogeneza,
favorizeaza formarea matricei proteice si depunerea sarurilor de Calciu in oase.
Pe baza acestui efect se pot utiliza pentru usurarea vindecarii fracturilor si in tratamentul osteoporozei.
Anabolizantele favorizeaza
regenerarea tesuturilor,
vindecarea plagilor, in urma distrugerii unei mase tisulare mari.
Amelioreaza eritropoeza -in unele anemii cu regenerare slaba, pot avea si efect renotrofic.
Efecte secundare:
sunt evidente mai ales dupa doze mari si tratamente prelungite.
Actiunea androgenica virilizanta are consecinte nedorite la femei si copii,
la gravide- masculinizarea fatului feminin,
poate prolifera cancer de prostata
Indicatii:
ameliorarea starii de nutritie a bolnavilor casectici, in infectii cronice, stare de convalescenta, dupa traumatisme mari, arsuri, fracturi,
osteoporoza,
insuficienta renala cronica recuperabila,
sindromul nefrotic,
tratamentul sugarilor si copiilor distrofici,
in tratament prelungit cu cortizonice,
tratamentul tulburarilor de climacterium
Contraindicatii:
cancer de prostata,
graviditate,
bolnavi hepatici,
precautii la bolnavii cardiaci si hipertensivi.
Steroizii anabolizanti sunt derivati de testosteron, 19 -nortestosteron si 5 alfa -dihidrotestosteron.
Nandrolona, Noretandrolon, Etilestranolul - derivati de 19-nortestosteron au atiune progestativa si antiestrogenica slaba.
Nandrolon -Norbetalon, Durabolin, - contine nandrolon fenilpropionat f a 25mg. de nortestosteron.
Nandrolon decanoat- (Decanofort, Deca-durabolin) -un preparat de depozit cu efect prelungit.
Metandienon (Naposin) -derivat de 17 alfa -metiltestosteron.
Se administreaza oral 5-20 mg /zi in cure de 4-6 saptamani.
Poate provoca icter colestatic la administrare prelungita, potenteaza efect anticoagulantelor cumarinice.
Stanozolul - derivat de 17 alfa -metil-dihidrotestosteron
se administreaza oral 6 mg/zi sau i.m. 50 mg la 1-2 saptamani. Are efecte anabolizante si androgenice. Poate produce icter colestatic. Este si fibrinolitic
ANTIANDROGENII
CIPROTERON ACETAT un derivat de clormadinona (progestativ de sinteza) ,are activitate antiandrogenica marcata.
Are proprietati progestative si inhiba secretia de gonadotrofine,cu scaderea consecutiva a nivelului plasmatic al testosteronului.
Actiunea antiandrogenica se manifesta atat la periferie cat si la nivelul sistemului nervos central si se datoreaza blocarii receptorilor citoplasmatici ai dihidrotestosteronului.
Se utilizeaza la barbati pentru:
combaterea deviatiilor sexuale cu hipersexualitate si a sexualitatii psihopatice de natura hormonala,
provocand scaderea capacitatii functionale sexuale
O alta indicatie este cancerul de prostata.
Se administreaza oral in doza de 50 mg de 2 ori pe zi.La nevoie se in
La femeie ciproterona este indicata:
pentru combaterea fenomenelor de virilizare,
hirsutism excesiv,
alopecia androgenica,
seboree.
La baieti se utilizeaza in caz de pubertate precoce: 50 mg /zi impiedica dezvoltarea sexuala precoce,permite dezvoltarea somatica normala
jecteaza i.m
CIPROTERON(A)
FLUTAMID
BICALUTAMID
INDICATII:
cancer de prostata
REACTII ADVERSE
impotenta, ginecomastie
FLUTAMIDA o anilida substituita,are efect antiandrogenic,asemanator ciproteronei .
Se foloseste in cancerul de prostata ,poate produce ginecomastie, afectare toxica a ficatului.
FINASTERIDA impiedica formarea -dihidrotestosteronului- actionind prin inhibarea 5 alfa-reductazei.
Este utilizata pentru tratamentul adenomului si cancerului de prostata, tumori a caror dezvoltare este dependenta de dihidrotestosteroa
|
Politica de confidentialitate | Termeni si conditii de utilizare |
Vizualizari: 2035
Importanta: 
Termeni si conditii de utilizare | Contact
© SCRIGROUP 2024 . All rights reserved
