Receptorul androgen
Stim cu
totii ca suntem barbati datorita actiunii androgenilor. Aproape orice
caracteristica masculina este influentata de nivelul androgenilor din organism.
Pentru ca hormonii androgeni, cum este testosteronul(principalul hormon
androgen, produs de testicule) sa aiba efect in organism, trebuie sa aiba acces
la receptorii din celule. Hormonii se leaga de receptori asa cum o cheie intra
intr-o broasca. Hormonul se leaga de receptor avand o forma complementara;
astfel, daca un hormon este agonist, cand se leaga de un receptor, activeaza
receptorul si acesta transmite un semnal chimic in interiorul celulei. Daca hormonul este antagonist, se leaga de
receptor, dar nu trasmite mesajul in interiorul celulei, nu il activeaza, doar
il tine ocupat; ca si cum o cheie intra in broasca dar nu se poate roti. Deci
in acest timp, receptorul respectiv nu poate fi ocupat de un agonist. S-a aratat ca testosteronul actioneaza ca un
agonist pe receptorii androgeni producand in acelasi timp efecte androgene, dar
in acelasi timp se leaga si de receptorii glucocorticoizi ca un antagonist,
blocand efectele catabolice ale cortisolului. Stim ca cu cat avem mai mult
testosteron, cu atat efectele for fi mai mari. Ceea ce este mai putin cunoscut
este ca efectul depinde tot atat de mult si de nivelul receptorilor ocupati de
hormoni androgeni. In mod natural, 35-70
mg de testosteron pe saptamana. Aici apare prima problema, a curbei de raspuns
la administrarea de androgeni din exterior. Desi teoretic efectele trebuie sa
apara si la doze mici, ele apar abia cand se depaseste de cateva ori nivelul
natural existent. Primele studii facute
asupra steroizilor au fost facute la doze de 10mg de metandienona pe zi, doza
normala in tratamentul hipogonadismului(situatii cand productia naturala de
testosteron este mica sau nula). Totusi, in medie, efectele apar la doze mult
mai mari, de 30-40 de mg pe zi. Acum,
daca toti receptorii ar fi fost saturati la 10mg pe zi, nu am fi vazut o
crestere mai mare la 40mg pe zi. Ideea este ca receptorii se satureaza pe
masura ce crestem dozele, dar in ce masura, este greu de determinat. Un studiu
facut pe soareci a demonstrat ca cel putin in cazul acestora, cei antrenati
aveau niveluri ale receptorilor mai mari decat sedentarii. Administrarea de testosteron a facut sa
scada numrarul receptorilor la ambele grupuri. S-a sugerat ca progresele foarte
mari pe care le fac incepatorii la primele cicluri se datoreaza numarului mare
de receptori disponibili. O metoda simpla de determinare a nivelului de
saturare este monitorizarea efectelor produse de doze similare, la cicluri
consecutive. O alta metoda ar fi
masurarea 'sex hormone binding globulin' din sange. Testosteronul si
steroizii administrati, se leaga de albumina si globulina, dar in mod diferit,
in functie de caracteristicile lor moleculare. In mod ideal, ne dorim un
steroid care sa se lege cat mai putin de aceste proteine, astfel incat sa fie
mai mult din el liber in sange, gata sa se lege de receptorii specifici. Se pare ca steroizii 17 alfa alchilati(stanozololul,
oxymetolonul, metandienona-naposim) au o mai mare capacitate de a se lega de
receptori. Totusi nu este bine ca receptorii corticosteroizilor sa fie blocati
in totalitate, pentru ca aceasta duce la anularea efectelor pozitive,
anabolice.